FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6

Kjemisk struktur: FEN1-IN-7

CAS-nr.: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Katalog nr.: URK-V2502Kun brukt til lab.

FEN1-IN-7 er en ny, potent og selektiv hemmer av Flap-endonuklease 1 (FEN1), et kritisk enzym involvert i DNA-replikasjon og reparasjon. FEN1-IN-7 har vist seg å vise antikreftaktivitet ved å indusere DNA-skade og cellesyklusstans i ulike kreftcellelinjer.

Biologisk aktivitet

FEN1-IN-7 er en ny, potent og selektiv hemmer av Flap-endonuklease 1 (FEN1), et kritisk enzym involvert i DNA-replikasjon og reparasjon. FEN1-IN-7 har vist seg å vise antikreftaktivitet ved å indusere DNA-skade og cellesyklusstans i ulike kreftcellelinjer.
FEN1, en strukturspesifikk nuklease, spiller en viktig rolle i DNA-replikasjon og opprettholdelse av genomstabilitet. FEN1 er involvert i å fjerne RNA-primere og spalte replikasjonsmellomprodukter under Okazaki-fragmentets modnings- og reparasjonsprosesser. Bevis tyder på at dysregulert FEN1-uttrykk eller aktivitet kan bidra til utvikling og progresjon av kreft, noe som gjør det til et attraktivt terapeutisk mål.
FEN1-IN-7 hemmer FEN1-aktivitet ved å binde seg til enzymets aktive sted, og hindrer det i å fungere. De spesifikke interaksjonene mellom FEN1 og FEN1-IN-7 har blitt belyst gjennom molekylære docking-studier og ytterligere bekreftet gjennom biokjemiske og biologiske analyser.
Status i legemiddelutvikling:
FEN1-IN-7 har vist betydelig løfte som et potensielt kreftmiddel. Den viser robust aktivitet mot flere kreftcellelinjer, inkludert de som er resistente mot konvensjonell kjemoterapi. I prekliniske studier har FEN1-IN-7 vist seg å indusere DNA-skade, aktivere celledødsveier og fremme cellesyklusstans. Viktigere, FEN1-IN-7 viser også gode farmakokinetiske egenskaper som gjør det til en lovende kandidat for videre klinisk utvikling.

Fysisk-kjemiske egenskaper

Referanser

1. Zhao, Q. et.al. Oppdagelse og optimalisering av kinazolinon-4-amider som potente hemmere rettet mot Flap-endonuklease 1 (FEN1) for kreftbehandling. J Med Chem. 8. februar 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Utvikling av nye FEN1-hemmere for målrettet kreftbehandling. Bioorg Med Chem Lett. 1. november 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Populære tags: FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6, Kina FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6