GDC046 CAS-nr.:1258292-64-6

Kjemisk struktur: GDC-046

CAS-nr.: 1258292-64-6

 

GDC-046(GDC046)

Katalog nr.: URK-V619Kun brukt til lab.

GDC{{0}} er en potent, selektiv og oralt biotilgjengelig hemmer av TYK2 med Kis på 4,8, 0,7, 0,7 og 0,4 nM for TYK2, henholdsvis JAK1, JAK2 og JAK3.

Biologisk aktivitet

GDC{{0}} er en potent, selektiv og oralt biotilgjengelig hemmer av TYK2 med Kis på 4,8, 0,7, 0,7 og 0,4 nM for TYK2, JAK1, JAK2 og JAK3, henholdsvis; GDC-046 viser rimelig styrke i å blokkere IL-12-banen (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) i cellebaserte analyser, viser også mindre aktivitet i EPO (JAK2) pathway (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM), og IL-6 (JAK1) pathway (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). GDC-046 viser statistisk signifikant knockdown av cytokininterferon- (IFN ), i en muse-IL-12 PK/PD-modell.

Fysisk-kjemiske egenskaper

Referanser

1. Yu-Ki Tahara, et al. J Am Chem Soc. 14. februar 2018;140(6):2105-2114.

2. Qin S, et al. J Immunol. 15. oktober 2020;205(8):2231-2242.

3. Zhang L, et al. Redox Biol. 2021 april;40:101848.

URK-V619_COA

URK-V619_SDS

URK-V619_TDS

 

Merk: Alle produkter fra Ureiko brukes kun til vitenskapelig forskning eller narkotikasertifikaterklæring, og vi tilbyr ikke produkter og tjenester til personlig bruk!

Populære tags: gdc046 kassnr.:1258292-64-6