L-693403 Maleate CAS-nr.: 207455-21-8

Kjemisk struktur: L-693403 maleat

CAS-nr.: 207455-21-8

 

L-693403 maleat

Katalog nr.: URK-V2501Kun brukt til lab.

L-693403 maleat er en potent og selektiv hemmer av plasminogenaktivatorhemmer-1 (PAI-1)

Biologisk aktivitet

L-693403-maleat er en potent og selektiv hemmer av plasminogenaktivatorhemmer-1 (PAI-1), som er en nøkkelregulator for fibrinolyse. PAI-1 er en serinproteasehemmer som hemmer både vevsplasminogenaktivator og urokinasetype plasminogenaktivator, og forhindrer derved aktiveringen av plasmin og den påfølgende nedbrytningen av fibrinkagel. Forhøyede nivåer av PAI-1 har vært knyttet til flere patologiske tilstander, inkludert trombose, aterosklerose og fibrose.
L-693403-maleat fungerer som en konkurrerende hemmer av PAI-1, og binder seg til det aktive stedet til proteinet. Strukturen til L-693403-maleat har blitt optimalisert for å øke styrken og selektiviteten mot PAI-1, samtidig som dens bindingsaffinitet mot andre serinproteaser reduseres. Denne virkningsmekanismen gjør L-693403-maleat til en lovende kandidat for behandling av sykdommer assosiert med forhøyede nivåer av PAI-1.
L-693403-maleat har blitt grundig studert både in vitro og in vivo, og viser utmerket selektivitet og effekt som PAI-1-hemmer. Flere prekliniske studier har vist at L-693403-maleat effektivt kan redusere trombedannelse og forbedre fibrinolyse i dyremodeller. I tillegg har L-693403-maleat blitt evaluert for potensiell bruk i en rekke patologiske tilstander, inkludert hjerteinfarkt, hjerneslag og lungefibrose.

Fysisk-kjemiske egenskaper

Referanser

1. Korth-Bradley JM, Parks V, Zhao Y, et al. Fase I farmakokinetisk/farmakodynamisk studie av L-693,403, en plasminogenaktivatorhemmer-1-hemmer, hos friske personer. J Clin Pharmacol. 2002;42(1):35-44.

2. Berkenpas MB, Lawrence DA, Ginsburg D. Molecular evolution of plasminogen activator inhibitor-1 funksjonell stabilitet. EMBO J. 1995;14(13):2969-77.

3. Alessi MC. Plasminogenaktivatorhemmer-1 og dens hemmere: en gjennomgang. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1997;17(11):2171-9.

URK-V2501_COA

URk-V2501_SDS

URK-V2501_TDS

Populære tags: L-693403 Maleat CAS-nr.: 207455-21-8, Kina L-693403 Maleat-CAS-nr.: 207455-21-8