WDR5-0102 CAS-nr.: 824960-50-1

Kjemisk struktur: WDR5-0102

CAS-nr.: 824960-50-1

 

WDR5-0102

Katalog nr.: URK-V2518Kun brukt til lab.

WDR5-0102 (CAS-nr.: 824960-50-1) er en potent hemmer av WDR5-MLL-protein-protein-interaksjonen. Denne interaksjonen retter seg spesifikt mot histonmetyltransferase (HMT) aktiviteten til MLL, som er involvert i genekspresjonsregulering, celleproliferasjon og differensiering.

Biologisk aktivitet

WDR5-0102 (CAS-nr.: 824960-50-1) er en potent hemmer av WDR5-MLL-protein-protein-interaksjonen. Denne interaksjonen retter seg spesifikt mot histonmetyltransferase (HMT) aktiviteten til MLL, som er involvert i genekspresjonsregulering, celleproliferasjon og differensiering.
WDR5-0102 kan hemme MLL-komplekset, noe som fører til transkripsjonell nedregulering av nedstrømsgener, undertrykkelse av tumorvekst og induksjon av apoptose. En studie utført av Karatas et al. viste at WDR5-0102 kunne hemme levedyktigheten til leukemiceller og indusere celledød ved å målrette mot MLL-komplekset.
WDR5-0102 har vist terapeutisk potensial i forskjellige kreftmodeller. I en studie utført av Brown et al., reduserte WDR5-0102 signifikant veksten av brystkreft- og melanomcellelinjer, noe som tyder på at den har bredspektret antitumoraktivitet.
WDR5-0102 har også vist potensial på andre felt, for eksempel nevrodegenerative lidelser. En studie utført av Heinke et al. viste at WDR5-0102 kunne øke uttrykket av nevrotrofiske faktorer, og forbedre overlevelsen og veksten av neuritter i nevronceller.

Fysisk-kjemiske egenskaper

Referanser

1. Karatas, H., et al. (2013). WDR5, en komponent av histonmetyltransferase-komplekset, er kritisk for spredning og differensiering av hematopoietiske stam-/progenitorceller. Blood 122(13), 1972-1980.

2. Brown, ZJ, et al. (2018). WDR5 er avgjørende for å opprettholde brystkreftstamceller, og hemming reduserer tumorvekst in vivo. Onkogen 37(27), 3589-3605.

3. Heinke, J., et al. (2016). WDR5-hemming demper nevrodegenerasjon ved å forsterke nevrotrofisk signalering. Nature Communications 7, 12883.

URK-V2518_COA

URk-V2518_SDS

URK-V2518_TDS

Populære tags: WDR5-0102 CAS-nr.: 824960-50-1, Kina WDR5-0102 CAS-nr.: 824960-50-1