PS-423 CAS-nr.: 1221964-37-9

Kjemisk struktur: PS-423

CAS-nr.: 1221964-37-9

 

PS-423

Katalog nr.: URK-V2487Kun brukt til lab.

PS-423 er en ny og potent hemmer av PTP-1B.

Biologisk aktivitet

PS-423 er en ny og potent hemmer av PTP-1B
PS-423 er først og fremst kjent for sin evne til å hemme proteinmål-PTP-1B. PTP-1B er en proteintyrosinfosfatase som spiller en betydelig rolle i å regulere insulinfølsomhet og glukosehomeostase. Det er også involvert i kreftprogresjon og immunsystemregulering. Hemming av PTP-1B av PS-423 har vist seg å forbedre glukosetoleransen, insulinfølsomheten og redusere kroppsvekten hos overvektige dyr.
PS-423 utøver sine hemmende effekter ved å binde seg til det aktive stedet til PTP-1B, og hindrer det i å defosforylere substratene. Dette fører til en økning i tyrosinfosforylering av insulinreseptorsubstrat-1 (IRS-1), noe som resulterer i forbedret insulinsignalering og glukoseopptak. Videre målretter PS-423 seg også mot andre proteiner som SHP-2 og Src-homologidomeneholdig fosfatase 2 (SHP2), noe som fører til dets brede spekter av terapeutisk potensial.

Fysisk-kjemiske egenskaper

Referanser

1. Heinrichs AH et al. "Oppdagelse og optimalisering av potente, oralt aktive og selektive fosfatase- og tensinhomologe (PTEN)-hemmere basert på 3-hydroxychromen-4-en-stillaset." J Med Chem. 9. juli 2015;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "Preklinisk effekt og virkningsmekanisme av PS-423, en ny og selektiv hemmer av proteintyrosinfosfatase-1B." Mol Pharmacol. 2013 Apr;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

Populære tags: PS-423 CAS-nr.: 1221964-37-9, Kina PS-423 CAS-nr.: 1221964-37-9