Hjem - Produkter - Hemmere og agonister - Tyrosin Kinase bibliotek - Detaljer

JP-153 (JP153, JP 153) CAS-nr.: 1802937-26-3

Kjemisk struktur: JP-153
CAS-nr.: 1802937-26-3

Sende bookingforespørsel

Beskrivelse

Kjemisk struktur: JP-153

CAS-nr.: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

Katalog nr.: URK-V2489Kun brukt til lab.

Biologisk aktivitet

JP-153 er en ny liten molekylhemmer som målretter protein-protein-interaksjoner involvert i kreftcellesignalveier. Det har blitt identifisert som en effektiv hemmer av interaksjon mellom onkoproteinet c-Myc og dets koaktivator TRRAP.
JP-153 er en lovende liten molekylhemmer som er rettet mot c-Myc-TRRAP protein-protein-interaksjonen og har vist kraftig antitumoraktivitet i prekliniske studier. Virkningsmekanismen gir en potensiell strategi for kreftbehandling som kan brukes i kombinasjon med andre anti-kreftmidler.
c-Myc-onkogenet er en transkripsjonsfaktor som regulerer en rekke cellulære prosesser, inkludert celleproliferasjon, apoptose og differensiering. Dens overuttrykk er et vanlig trekk ved mange svulster, noe som gjør det til et attraktivt mål for kreftbehandling. TRRAP er en co-aktivator av c-Myc som fremmer transkripsjonsaktiviteten ved å lette bindingen til kromatin. Interaksjonen mellom c-Myc og TRRAP er kritisk for opprettholdelse av tumorvekst og overlevelse, og derfor har hemming av den lenge vært ansett som en potensiell strategi for kreftbehandling.
JP-153 virker ved å forstyrre interaksjonen mellom c-Myc og TRRAP, og dermed hemme transkripsjonsaktiviteten til c-Myc og føre til cellesyklusstans og apoptose. Det gjør det ved å binde seg til TRRAP-domenet som interagerer med c-Myc, og forhindrer at de to proteinene binder seg til hverandre. Dette resulterer i nedregulering av c-Myc-målgener og hemming av kreftcellevekst.

Fysisk-kjemiske egenskaper

M.Wt	365.385
Formel	C21H19NO5
CAS-nr.	1802937-26-3
Utseende	Fast
Oppbevaring	Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I løsemiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Løselighet	10 mM i DMSO
Kjemisk navn	4-(3,4,5-trimetoksyfenyl)-1,4-dihydro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oksazin-2-en

Referanser

1. Huang MJ, et al. JP-153: en ny hemmer av c-Myc/Max-dimerisering med potensiell antikreftaktivitet. Mol Kreft Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Den småmolekylære inhibitoren JP-153 retter seg mot TRRAP-C-Myc-interaksjon og viser kraftig antitumoraktivitet i prostatakreft. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Se W, et al. JP-153 hemmer kreftcellevekst ved å undertrykke c-Myc-TRRAP-interaksjonen. Kreft Res. 2014; 74(19 Suppl): 2606-07.