TPX0046 CAS-nr.:2359650-19-2
Kjemisk struktur: TPX-0046
CAS-nr.: 2359650-19-2
Beskrivelse
Kjemisk struktur: TPX-0046
CAS-nr.: 2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046)
Katalog nr.: URK-V2335Kun brukt til lab.
TPX-0046 (TPX0046) er en potent, selektiv neste generasjons RET/SRC-hemmer, viser lav nanomolar styrke mot WT og 18 RET-mutasjoner/fusjoner, samt SRC, og er VEGFR2/KDR-sparende.
Biologisk aktivitet
TPX-0046 (TPX0046) er en potent, selektiv neste generasjons RET/SRC-hemmer, viser lav nanomolar styrke mot WT og 18 RET-mutasjoner/fusjoner, samt SRC, og er VEGFR2/KDR-sparende.
TPX-0046 hemmet RET-fosforylering (IC50 < 10 nM) i tumorcellelinjer (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) og Ba/F3-konstruerte RET-modeller (WT, G810R).
TPX-0046 hemmet KIF5B-RET Ba/F3-, LC2/ad- og TT-celler med IC50-verdier på 1 nM i celleproliferasjonsanalyser.
TPX-0046 hemmet kraftig Ba/F3 RET-konstruerte celler med SFM-er (f.eks. G810C/R/S) med gjennomsnittlig proliferasjons-IC50 på 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 prosent av RET-fosforylering.
TPX-0046 er en unik neste generasjons RET-hemmer som har kraftig in vitro- og in vivo-aktivitet mot en rekke RET-endringer, inkludert SFM-mediert resistens.
Fysisk-kjemiske egenskaper
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Formel |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS-nr. |
2359650-19-2 |
|
|
Oppbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I løsemiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder |
|
Løselighet |
10 mM i DMSO |
|
|
Kjemisk navn |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluor-5-metyl-15,15a,16,17,18,18a-heksahydro-4-oksa{{15} }aza-1(5,3)-cyklopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-pyridinacyklooktafan-8-on |
|
Referanser
1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology bind 30, tillegg 5, oktober 2019, Pages v190-v191
URK-V2335_COAURK-V2335_SDSURK-V2335_TDSMerk: Alle produkter fra Ureiko brukes kun til vitenskapelig forskning eller narkotikasertifikaterklæring, og vi tilbyr ikke produkter og tjenester til personlig bruk!
Populære tags: tpx0046 kassnr.:2359650-19-2
Sende bookingforespørsel
Du kommer kanskje også til å like
