Tilfeller av agonister

selektivitet Reseptoragonister

Dobutamin

Det er et syntetisk produkt med kjemisk struktur som ligner på dopamin og optisk aktivitet. Det brukes som racemat i klinisk praksis.

[Farmakokinetikk] I likhet med dopamin er det lett å bli ødelagt av tarmen og leveren etter oral administrering, og elimineringen er rask. t1/2 tar omtrent 2 minutter, så det administreres vanligvis som intravenøst ​​drypp, og tiden for å nå den jevne blodkonsentrasjonen er omtrent 10-12 minutter.

[Farmakologisk virkning] Dobutamin venstredrejende stimulering Reseptor, Dextra Antagonist 1 reseptor, dermed racematpar Effekten av reseptoren motvirkes, og både venstre og høyre rotatorer kan eksiteres Og effekten av sistnevnte er 10 ganger sterkere enn den av førstnevnte. Effekten av dobutamin på vaskulære 2-reseptorer har liten effekt. Derfor er den omfattende effekten av racemisk dobutamin hovedsakelig manifestert som spenning 1-reseptor. Sammenlignet med isoproterenol har dobutamin en mer signifikant effekt på å øke myokardial kontraktilitet enn på å akselerere hjertefrekvens, og det forårsaker sjelden takykardi. Men når den intravenøse drypphastigheten er for høy eller konsentrasjonen er for høy, får det hjertefrekvensen til å akselerere. Effekten av å akselerere atrioventrikulær ledning og intraventrikulær ledning er lik den av isoproterenol.

[Klinisk anvendelse] Det brukes til å behandle hjertesvikt med svekket myokardial kontraktilitet forårsaket av ulike årsaker, for eksempel hjerteutmattelse forårsaket av akutt hjerteinfarkt, utvidet kardiomyopati, hjertesvikt forårsaket av revmatisk klaffesykdom og laveffektsyndrom forårsaket av åpen hjertekirurgi . Det brukes klinisk som kortsiktig støttende behandling. Det kan forbedre myokardial kontraktilitet, øke hjertevolumet og redusere pulmonal kapillærkiletrykk, slik at venstre ventrikkelfyllingstrykk kan reduseres betydelig. Samtidig øker den ikke hjertefrekvensen, noe som bidrar til å forbedre hjertefunksjonen. Det kan også fremme natriumutskillelse og diurese sekundært, noe som bidrar til å eliminere ødem. Når det brukes til pasienter med hjertesvikt med lav effekt og langsom hjertefrekvens, er effekten av å forbedre venstre ventrikkelfunksjon bedre enn dopamin.

[Bivirkninger og forholdsregler] Det er hjertebank, kvalme, hodepine, brystsmerter, kortpustethet og andre symptomer. Hvis det er en økning i systolisk blodtrykk (de fleste øker 10-20mmHg, og noen få øker 50mmHg eller mer), og hjertefrekvensen øker (de fleste øker 5-10 ganger per minutt på det opprinnelige grunnlaget, og noen få øker mer enn 30 ganger), bør dosen reduseres eller medisinen bør avbrytes. Fordi det kan akselerere den atrioventrikulære ledningen, kan pasienter med atrieflimmer ha en raskere ventrikkelfrekvens etter administrering, så digoksin bør brukes før du bruker dette legemidlet for å unngå rask ventrikkelfrekvensreaksjon.

[Kontraindikasjoner] Pasienter med obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati bør ikke bruke det.

Ikke-selektiv reseptoragonist

Isoprenalin

Det er et syntetisk produkt, som er laget av hydrogenatom på NA-aminogruppe erstattet av isopropylgruppe, og brukes som hydroklorid for medisin.

[Farmakokinetikk] Når det tas oralt, kan tarmslimhinneceller ødelegge det og miste effekt; Det sublinguale stoffet kan slappe av lokale blodårer, og en liten mengde kan raskt absorberes fra den sublinguale venøse plexus; Aerosolen inhaleres og absorberes raskt. Etter absorpsjon metaboliseres det hovedsakelig av COMT i lever og annet vev, mindre metabolisert av MAO, og mindre absorbert av noradrenerge nerveender, så virkningstiden er litt lengre enn adrenalin, t1/2 er ca. 2 timer. Prototypen og dens metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene.

[Farmakologisk virkning] Ja Reseptorer har liten effekt på 1, 2 reseptorer har sterk eksitatorisk effekt.

(1) Hjerte: eksitert 1-reseptor, som kan produsere sterk hjerteeksitasjon og forbedre myokardial kontraktilitet, hjertevolum, ledning, hjertefrekvens, systoliske og diastoliske perioder. Isoproterenol begeistrer hjertet mer effektivt enn adrenalin, men det begeistrer hovedsakelig sinusknuten og har mindre innflytelse på ektopiske pacemakerpunkter, så det forårsaker sjelden ventrikkelflimmer og andre arytmier.

(2) Blodkar og blodtrykk: stimuler blodårene Reseptor 2 slapper av skjelettmuskulaturens blodårer betydelig, slapper også av koronarkar og har svake relaksasjoner på nyre- og mesenteriale kar. Fordi hjertet er opphisset og de perifere blodårene slappes av, vil det systoliske trykket øke og det diastoliske trykket reduseres litt. Når en stor dose intravenøs injeksjon brukes, vil blodtrykket synke betydelig.

(3) Bronchus: stimulerer bronkial glatt muskel 2-reseptor kan slappe av bronkial glatt muskulatur, hemme frigjøring av histamin og andre allergener, lindre spasmer av bronkial glatt muskel, og utvide bronkiene, som er sterkere enn adrenalin. Fordi metabolismen av isoproterenol har reseptorantagonistisk effekt, kan langvarig gjentatt bruk svekke effekten.

(4) Metabolisme: øke oksygenforbruket i vevet; Det kan fremme nedbrytningen av leverglykogen, og effekten av å øke blodsukkeret er svakere enn adrenalin; Funksjonen for å fremme fettnedbrytning og øke frie fettsyrer i blodet er lik adrenalin.