Klassifisering av agonister

Generelt kan det deles inn i selektiv og ikke-selektiv. Selektiv fremmer bare en viss reaksjon, og ikke-selektiv fremmer en viss type reaksjon.

Reseptoragonist

(1) Selektivitetsreseptoragonister, slik som dobutamin; selektivitet 2 Reseptoragonister som salbutamol, tert-butyl, Chuanning, etc. Reseptoragonister samhandler med 2 Reseptorer binder, aktiverer eksitatorisk G-protein, aktiverer adenylatcyklase, katalyserer transformasjonen av intracellulær ATP til cAMP, øker nivået av intracellulær cAMP, og deretter aktivere cAMP-avhengig proteinkinase (PKA), til slutt slappe av glatt muskulatur ved å redusere konsentrasjonen av intracellulært fritt kalsium, inaktivere myosin lettkjedekinase (MCLK) og åpne kaliumkanaler. I tillegg kan reseptoraktivering også hemme mastceller og nøytrofiler til å frigjøre inflammatoriske mediatorer, forbedre luftveis ciliær bevegelse, fremme luftveisekresjon, redusere vaskulær permeabilitet, redusere slimhinneødem i luftveiene, etc. Disse effektene bidrar til å lindre eller eliminere astma.

(2) Ikke-selektive reseptoragonister, som isoproterenol, virker på bronkiene. Adrenalinreseptoren kan slappe av glatt muskulatur i bronkiene og hemme frigjøringen av histamin og andre mediatorer; spenning Adrenalinreseptor kan akselerere hjertefrekvensen, forbedre myokardial kontraktilitet, øke ledningshastigheten til hjerteledningssystemet og forkorte den refraktære perioden for sinusknuten; For å utvide perifere blodårer og avlaste belastningen av hjertet (med fokus på venstre hjerte) for å korrigere sjokktilstanden med lav blodproduksjon og alvorlig vasokonstriksjon.

M-reseptoragonist

For eksempel har pilokarpin blitt brukt som et øyetrykksenkende medikament i mer enn et århundre. For å forlenge effekten og redusere bivirkninger har øyeleger gjort mye forskningsarbeid. Liposom, som et medikamentleveringssystem med vedvarende frigjøring av pilokarpin, brukes til behandling av glaukom. Den vil ha gode utviklingsmuligheter på grunn av sin gode effekt, små bivirkninger, praktisk bruk og andre egenskaper [2].

N-reseptoragonist

For eksempel er nikotin hovedalkaloidet i tobakk, og står for omtrent 90 prosent av det totale alkaloidinnholdet. Det er nært knyttet til skadedyrresistens og er også en viktig indikator på tobakks- og sigarettkvalitet. Nikotinakkumulering er et resultat av samekspresjon av strukturelle gener som koder for nikotinbiosyntesevei, og strukturelle gener kontrolleres vanligvis av COI1, JAZ, MYC-2 og andre regulatoriske gener. For tiden er de fleste gener involvert i biosyntese, regulering og transport av nikotin og nornikotin blitt identifisert