BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin er en potent og selektiv hemmer av proteintyrosinfosfatase 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin er en potent og selektiv hemmer av proteintyrosinfosfatase 1B (PTP1B). Det fungerer som en allosterisk hemmer av PTP1B, og har vist seg å øke insulinfølsomheten og forbedre glukosehomeostase i prekliniske studier.

I tillegg til bruken som en potensiell behandling for type 2-diabetes og relaterte metabolske lidelser, har BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin også blitt undersøkt for sine antikreftegenskaper. Det har vist seg å hemme veksten og spredningen av menneskelige kreftceller, og å sensibilisere kreftceller for effekten av kjemoterapi.

Totalt sett representerer BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin en lovende vei for utvikling av nye terapier for metabolske og onkologiske sykdommer. Dens selektivitet og styrke gjør det til et verdifullt verktøy for å undersøke rollen til PTP1B i disse sykdommene, og dets evne til å modulere insulinfølsomhet og kreftcellevekst gjør det til et potensielt nytt behandlingsalternativ for pasienter.

Referanser:

1. Zhang ZY. Proteintyrosinfosfataser: struktur og funksjon, substratspesifisitet og inhibitorutvikling. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, en potent og selektiv hemmer av proteintyrosinfosfatase 1B, forbedrer insulinsignalering in vitro og in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin sensibiliserer tumorceller for kjemoterapi ved å målrette proteintyrosinfosfatase 1B. Kreft Lett. 2015;359(1):70-8.