BLU-667 (Pralsetinib) CAS-nr.:2097132-94-8

Kjemisk struktur: BLU-667

CAS-nr.: 2097132-94-8

 

BLU-667 (Pralsetinib;BLU667)

Katalog nr.: URK-V764Kun brukt til lab.

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) er en svært potent, selektiv, neste generasjons RET-hemmer med IC50 på 0.3-0.4 nM for WT RET, RET mutanter V804L, V804M, M918T og CCDC6-RET-fusjon.

Biologisk aktivitet

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) er en svært potent, selektiv, neste generasjons RET-hemmer med IC50 på 0.3-0.4 nM for WT RET, RET mutanter V804L, V804M, M918T og CCDC6-RET-fusjon.
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100- ganger mer selektiv for RET over 96 prosent av kinaser i et panel med 371 kinaser.
BLU-667 hemmer RET-autofosforylering med cellulær IC50 på 5 nM, minst 10 ganger sterkere enn cabozantinib, vandetanib og RXDX-105. BLU-667 hemmer fosforylering av RET, SHC og ERK1/2 i et panel av RET-drevne cellelinjer ved<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 viser antitumoraktivitet på forskjellige RET-drevne in vivo-modeller.

Fysisk-kjemiske egenskaper

Referanser

1. Subbiah V, et al. Kreft Oppdag. 15. april 2018. pii: CD-18-0338.

2. Piotrowska Z, et al. Kreft Oppdag. 2018 Des;8(12):1529-1539.

URK-V764_COA

URK-V764_SDS

URK-V764_TDS

 

Merk: Alle produkter fra Ureiko brukes kun til vitenskapelig forskning eller narkotikasertifikaterklæring, og vi tilbyr ikke produkter og tjenester til personlig bruk!

Populære tags: blu-667 (pralsetinib) cas no.:2097132-94-8