Klinisk anvendelse av agonister

(1) Akutt anfall av bronkial astma: aerosolen trer i kraft innen 2-5 minutter etter inhalering og varer i 0.5-2 timer; effekten trer i kraft innen 15-30 minutter etter sublingual administrering og varer i ca. 1 time.

(2) Atrioventrikulær blokk: sublingual administrering eller intravenøst ​​drypp for å behandle grad II og III atrioventrikulær blokk.

(3) Hjertestans: Det gjelder hjertestans forårsaket av langsom ventrikulær rytme, høy atrioventrikulær blokkering eller sinusknutesvikt. For å forhindre at koronarperfusjonstrykket synker på grunn av diastolisk trykk, brukes det ofte sammen med NA eller m-hydroksylamin for intrakardial injeksjon.

(4) Sjokk: på grunnlag av etterfylling av blodvolum, kan den brukes til behandling av septisk sjokk med høyt sentralt venetrykk og lavt hjertevolum. Effekten av å forbedre mikrosirkulasjonen er imidlertid ikke god. Samtidig er effekten av isoproterenol på å øke myokardialt oksygenforbruk og hjertefrekvens negativ på sjokk, noe som sjelden har vært brukt i klinisk praksis.

[Bivirkninger og forholdsregler] Vanlige bivirkninger inkluderer hjertebank, svimmelhet og hodepine; Høy dose av isoproterenol inhalasjon hos pasienter med hypoksi er lett å forårsake arytmi, indusere og øke barysentrisk kolikk på grunn av økningen i myokardialt oksygenforbruk; Langvarig misbruk av isoproterenol hos astmatiske pasienter kan forårsake plutselig død. Hjertefrekvensen bør kontrolleres under medisinering.

[Kontraindikasjon] Det er forbudt å bruke hos pasienter med koronar hjertesykdom, myokarditt og hypertyreose.

M-reseptoragonist

Pilokarpin

Legemidlet, også kjent som pilokarpin, er et alkaloid avledet fra Rutacia.

[Farmakologisk effekt] Det kan direkte virke på M-kolinreseptoren til effektororganene innervert av de parasympatiske postganglioniske fibrene (inkludert den sympatiske nerven som innerverer svettekjertelen), spesielt på øynene og kjertlene.

(1) Øye: etter øyedråper kan det forårsake sammentrekning, redusere intraokulært trykk og regulere kramper. Innsnevring: Det er to typer glatt muskulatur i iris. Den ene er pupillesfinkteren, som domineres av den parasympatiske kolinerge nerven til den oculomotoriske nerven. Når den er opphisset, trekker pupillsfinkteren seg sammen og pupillen krymper; Den andre er pupillen utvidet muskel, som er dominert av noradrenerge nerve. Når den ble begeistret, utvidet pupillen seg på grunn av den perifere sammentrekningen av den utvidede pupillen. Dette produktet kan aktivere den M-kolinerge reseptoren til pupillsfinkteren, og viser at pupillen krymper, og effekten kan vare i flere timer til en dag etter lokal administrering. Senking av intraokulært trykk: kammervann produseres gjennom sekresjon av ciliære kroppsepitelceller og vaskulær ekssudasjon, og strømmer inn i det fremre kammeret gjennom pupillen for å nå det fremre kammerets hjørnerom, hovedsakelig gjennom filtergardinen til skleral sinus, og til slutt inn i blodsirkulasjon. Dette produktet kan få iris til å trekke mot midten gjennom effekten av pupillsammentrekning, og irisroten blir tynnere, slik at det fremre kammervinkelrommet rundt regnbuehinnen utvides, og kammervannet er lett å komme inn i sinus skleral. filtergardin, reduserer det intraokulære trykket. Reguleringskramper: når øyet er i nærheten av objektet, kan konkaviteten og konveksiteten endres gjennom linsen, slik at objektet kan avbildes på synsnervens omentum, for å se objektet klart, som kalles akkommodasjonseffekten. Innkvarteringen av øyet avhenger hovedsakelig av endringen i linsens krumning. Linsekapselen er elastisk, noe som gjør linsen litt sfærisk. Imidlertid kan linsen holdes i en relativt flat tilstand på grunn av den ytre trekkraften til suspensjonsligamentet. Suspensory ligament styres også av ciliary-muskelen, som er sammensatt av sirkulære og radiale glatte muskelfibre, hvorav de sirkulære muskelfibrene dominert av den oculomotoriske nerven er de viktigste. Når den oculomotoriske nerven er opphisset eller etter virkningen av pilokarpin, trekker den ringformede muskelen seg sammen mot midten av pupillen, noe som får suspensjonsligamentet til å slappe av. Fordi linsen i seg selv blir elastisk og konveks, øker lysstyrken, på dette tidspunktet er den kun egnet for nære objekter, men vanskelig å se objekter langt unna. Denne effekten av stoffet kalles regulerende kramper, som kan forsvinne innen 2 timer. Den ciliære muskelen er også innervert av noradrenerge nerve, men den spiller ingen viktig rolle i reguleringen av øyet, så adrenerge medikamenter påvirker generelt ikke reguleringen av øyet.

(2) Kjertler: store doser pilokarpin (10-15mg subkutan injeksjon) kan øke utskillelsen av svettekjertler og spyttkjertler betydelig, samt utskillelsen av tårekjertler, magekjertler, bukspyttkjertel, tynntarmkjertler og luftveier slimhinner i kanalen.

(3) Glatt muskel: I tillegg til den intraokulære glatte muskelen nevnt ovenfor, kan pilokarpin også eksitere glatt tarmmuskel, øke spenningen og peristaltikken; Bronkial glatt muskulatur er opphisset (fremkaller astma), og det kan også opphisse glatt muskulatur i livmor, blære, galleblæren og galleveiene.

(4) Kardiovaskulært system: Når pilokarpin 0.1mg/kg injiseres intravenøst, kan hjertefrekvens og blodtrykk reduseres midlertidig. Hvis N-reseptorblokkere brukes først, kan det gi åpenbar pressoreffekt. De to ovennevnte effektene kan kanselleres av atropin, men mekanismen for dets antagonisme mot pilokarpinindusert pressoreffekt er fortsatt uklar, noe som kan være relatert til eksitasjon av ganglier og binyremarg.

[Klinisk søknad]

(1) Glaukom: Glaukom er en vanlig oftalmisk sykdom i klinisk praksis. Pasientene er hovedsakelig preget av progressiv depresjon av synsnervens brystvorte og synstap, ledsaget av forhøyet intraokulært trykk. I alvorlige tilfeller kan blindhet oppstå. Øyedråper med lav konsentrasjon av pilokarpin (mindre enn 2 prosent) kan brukes til å behandle lukket vinkelglaukom (også kjent som kongestiv glaukom). Etter medisinering vil pupillen til pasienten krympe, rommet mellom fremre kammerhjørner vil utvide seg, og det intraokulære trykket vil avta. Imidlertid kan høykonsentrasjonsmedisiner forverre symptomene til pasienter, så de bør ikke brukes. Dette produktet har også en viss effekt på det tidlige stadiet av åpenvinklet glaukom, også kjent som enkel glaukom. Legemidlet er lett å komme inn i øyekammeret gjennom hornhinnen. Etter noen minutter med medisinering kan det intraokulære trykket reduseres, og det kan vare i 4-8 timer. Mekanismen er ukjent. 1 prosent - 2 prosent løsning brukes vanligvis til øyedråper. Den indre canthus bør presses under øyedråper for å unngå bivirkninger etter absorpsjon av løsningen.

(2) Iritis: brukes vekselvis med mydriasis-medisiner for å forhindre iris i å feste seg til linsen.

(3) Andre: Oral administrering av dette legemidlet kan brukes til å tørke munnen etter nakkestråling. Men mens den øker spyttsekresjonen, øker også svettesekresjonen betydelig. Den kan også brukes til å redde atropinforgiftning.

[Bivirkning] Hvis stoffet er overdosert, kan det ha symptomer som ligner på muskarinforgiftning, som kan vise seg som overdreven opphisselse av M-kolinreseptoren. Atropin kan brukes til symptomatisk behandling, vedlikehold av blodtrykk, kunstig åndedrett m.m