NSC 140873 (CAS-nr.:106410-13-3) er en potent hemmer av enzymet cytosolisk fosfolipase A2 (cPLA2)
Legg igjen en beskjed
NSC 140873 (CAS-nr.: 106410-13-3) er en liten molekylhemmer som har blitt grundig studert for sine potensielle terapeutiske anvendelser. Det er også kjent som CAS-nr.: 106410-13-3. Denne forbindelsen er en potent inhibitor av enzymet cytosolisk fosfolipase A2 (cPLA2), som spiller en kritisk rolle i frigjøringen av arakidonsyre fra fosfolipider i cellemembraner.
cPLA2 er et enzym som er involvert i produksjonen av ulike inflammatoriske mediatorer, inkludert prostaglandiner, leukotriener og blodplateaktiverende faktorer. Hemming av dette enzymet har vist seg å redusere betennelse og smerte, noe som gjør NSC 140873 til et lovende terapeutisk middel for behandling av ulike inflammatoriske sykdommer, som astma, revmatoid artritt og inflammatoriske tarmsykdommer.
NSC 140873 virker ved å binde seg til det aktive stedet til cPLA2 og hindre enzymet i å spalte fosfolipider. Dette resulterer i reduksjon av arakidonsyrefrigjøring og påfølgende reduksjon i produksjonen av inflammatoriske mediatorer. Hemmingen av cPLA2 av NSC 140873 har blitt demonstrert i en rekke prekliniske studier, både in vitro og in vivo.
Det er for tiden betydelig interesse for utvikling av cPLA2-hemmere som potensielle terapeutiske midler. Ulike små molekylhemmere, inkludert NSC 140873, har blitt undersøkt i prekliniske studier. Det er imidlertid behov for ytterligere forskning for å bestemme effektiviteten og sikkerheten til disse hemmere i kliniske studier på mennesker.
Avslutningsvis er NSC 140873 en lovende cPLA2-hemmer med potensielle terapeutiske anvendelser for behandling av inflammatoriske sykdommer. Dens hemming av cPLA2 har blitt demonstrert i prekliniske studier, og utviklingen som et terapeutisk middel krever videre undersøkelse.
Referanser:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mekanismen for hemming av cytosolisk fosfolipase A2 av aspirin i J774 makrofager. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Inflammatorisk lungeskade: cPLA2 og utover. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Cytosolisk fosfolipase A2-hemming som et terapeutisk mål for inflammatorisk hudsykdom. Mol Med. 2014;20(1):435-446.
